【藥品名稱】 
　　拉呋替丁膠囊 
　　【英文名】 
　　Lafutidine Capsules 
　　【漢語拼音】 
　　Lafutiding Jiaonang 
　　【成分】 
　　本品(pin)主要(yao)成份為拉呋替(ti)丁，其化學名稱為:(±)-2-[2-(呋喃(nan)甲基)亞磺酰基]-N-[4-[4-(哌啶(ding)甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁(ding)烯基]乙酰(xian)胺(an)。 
　　【性狀(zhuang)】 
　　本(ben)品為硬膠囊，內容(rong)物為白色或(huo)類(lei)白色粉末。 
　　【藥理(li)毒理(li)】 
　　藥理(li)作用 
　　拉呋(fu)替丁為H2受體(ti)阻滯藥(yao)。可持續地抑制胃酸分泌；作(zuo)用于胃粘膜(mo)(mo)辣椒素敏感的(de)傳入神經元，發揮胃粘膜(mo)(mo)保(bao)護(hu)、促進粘膜(mo)(mo)修復、增加(jia)胃粘膜(mo)(mo)血流(liu)量及增加(jia)胃粘液的(de)分泌作(zuo)用。 
　　毒理(li)研究 
　　遺(yi)傳(chuan)毒性:細(xi)菌(jun)誘(you)變性(xing)實(shi)驗(yan)、小鼠(shu)微核實(shi)驗(yan)結果(guo)(guo)陰(yin)性(xing)。加入代謝(xie)活化系統時(shi)，哺乳動物培養細(xi)胞(bao)結果(guo)(guo)陽性(xing)。人淋巴細(xi)胞(bao)試驗(yan)結果(guo)(guo)可疑陽性(xing)。 
　　生殖毒性(xing): 
　　(1)大鼠妊(ren)娠(shen)前及妊(ren)娠(shen)早期給藥(yao):對動物交配、受孕能力及胎(tai)仔無影響。拉呋替丁對親(qin)代(dai)無毒性(xing)反應(ying)劑量(NOAEL)為100mg/kg/天，生殖(zhi)能力NOAEL為300mg/kg/天；對子代NOAEL為300mg/kg/天。 
　　(2)大鼠和(he)家兔胚(pei)胎器(qi)官形成期給藥:未發現對分娩、哺育有影響及對胎(tai)仔的致(zhi)畸性(xing)。拉呋替丁(ding)對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天，對子代NOAEL為1000mg/kg/天。拉呋(fu)替丁對(dui)親代家兔NOAEL為30mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。 
　　(3)大鼠圍產期(qi)給藥:對(dui)母鼠分娩(mian)、哺育及(ji)胎(tai)仔(zi)無(wu)影響。拉呋替丁對(dui)親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能(neng)力(li)NOAEL為300mg/kg/天，對子代(dai)NOAEL為300mg/kg/天。 
　　致癌性:小(xiao)鼠78周，大(da)鼠(shu)104周(zhou)致(zhi)癌試驗結(jie)果為(wei)陰性(xing)。 
　　【藥代動力(li)學】 
　　健(jian)康(kang)男性志(zhi)愿者空腹單次口服拉(la)呋替丁10mg時(shi)，Tmax為0.8±0.1小(xiao)時、Cmax為174±20ng/mL，T1/2β為3.30±0.39小時(shi)、AUC0-24hr為793±85ng?hr/mL。進食狀態下的Tmax明顯延長(chang)，但進食(shi)對Cmax、AUC和生物利用度(du)沒(mei)有影響(xiang)。 
　　空腹時口服(fu)拉呋替丁(ding)10mg，給藥24小時內原(yuan)形(xing)藥物、代謝物M-4、M-7)及M-9的尿中(zhong)排(pai)泄率分別為(wei)10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人(ren)尿中總排泄率為(wei)給藥量的(de)20%。 
　　體外研究(jiu)中，拉呋(fu)替丁主要通(tong)過(guo)細胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生(sheng)成與CYP 3A4的(de)參與有關(guan)，代(dai)謝物M-7的生(sheng)成與(yu)CYP 3A4和(he)CYP2D6的(de)參與有關。在濃度(du)為3ug/mL時，人的血漿蛋白結合率(lv)為88.0±1.2%。 
　　特殊人(ren)群: 
　　高齡者:對(dui)于高齡者(zhe)，腎功能正常者(zhe)(Cr平(ping)均(jun)值(zhi)88.0±9.4mL/min)與(yu)腎(shen)功(gong)能(neng)減(jian)低傾向者(zhe)(Cr20～60mL/min，平均(jun)值45.2±7.8mL/min)比(bi)較(jiao)，血(xue)中濃度變化無(wu)差(cha)異。 
　　透析患者:透析患者與健康成人比較(jiao)，其非透析時(shi)血中原(yuan)形藥物Cmax升高2倍，T1/2約延(yan)長(chang)2倍(bei)，AUC增加3倍。經血液透(tou)析，拉呋替丁(ding)被清除(chu)7～18%。 
　　兒童:尚(shang)未進行(xing)藥代動(dong)力(li)學的研究。 
　　【適應癥】 
　　用于胃(wei)潰(kui)瘍和十二(er)指(zhi)腸潰(kui)瘍。 
　　【用法用量】 
　　成人口服，一(yi)次10mg(1粒)，一(yi)日2次(ci)。餐后或睡前服用。 
　　【不良(liang)反應】 
　　據日本報道(dao)，在(zai)1287例研(yan)究中，不良反應總(zong)發生率2.5%(32例)。主要不良反應為(wei)便秘(2例),22例出現實驗(yan)室檢(jian)查值異常。 
　　(一)可(ke)能出現(xian)的嚴重不良反(fan)應 
　　1．肝功(gong)能損害:可(ke)能出現(xian)伴AST、ALT、г-GTP等(deng)升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察，一旦出現(xian)上述異(yi)常情況應(ying)立即停藥(yao)，給予相對應(ying)的處理。 
　　2．粒細胞減(jian)少癥(zheng)、血小板減(jian)少:有可能出現粒細胞減少(shao)(早期癥(zheng)狀:咽喉疼痛、全(quan)身(shen)倦怠、發熱等)和(he)血小板減少。一旦出現上述異常情況(kuang)應立(li)即停藥，給予相應的(de)處理。 
　　(二(er))可能出現的與其(qi)它H2受體阻滯藥類似的嚴重不(bu)良反應: 
　　文獻報道，H2受體阻滯藥可(ke)能引起休克、過敏樣(yang)癥狀、全血細(xi)胞減(jian)少、再生障礙性(xing)貧血、血小(xiao)板減(jian)少、間質性(xing)腎炎、Stevens-Johnson綜合征(zheng)、中毒性表(biao)皮壞死癥(Lyell綜合征)、橫紋肌溶解癥(zheng)、房室傳導阻滯和不全收縮等。 
　　【禁(jin)忌】 
　　本品禁用于已(yi)知對本品或其中成分過敏者。 
　　【注意事項】 
　　下列患者慎用: 
　　1、有藥(yao)物(wu)過敏史患者慎(shen)用； 
　　2、老年患者、肝和腎功(gong)能損害患者(有加重癥(zheng)狀的可能性)慎用； 
　　3、透析患者慎用； 
　　4、治(zhi)療(liao)前應證實胃(wei)潰(kui)瘍為良性，用藥(yao)后改善的(de)胃(wei)潰(kui)瘍癥狀并不排出胃(wei)癌的(de)可能性。 
　　【孕婦(fu)及哺乳期婦(fu)女(nv)用藥】 
　　對妊娠(shen)或懷疑妊娠(shen)的(de)婦女，除非治療上可能(neng)的(de)獲益大(da)于對胎兒的(de)危險(xian)，否(fou)則妊娠(shen)婦女不應(ying)服(fu)用本藥物(妊娠中(zhong)給(gei)藥有關安全性尚未(wei)確(que)立)。 
　　授乳期婦(fu)女，給藥期間應停止授乳(動(dong)物實驗發現拉呋替丁存在于(yu)乳汁中)。 
　　【兒童用藥】 
　　對(dui)兒童有(you)關安全性尚未確立，無使用(yong)經驗。 
　　【老年患者(zhe)用藥】 
　　一般高齡者的(de)生理機能減低，需注(zhu)意用量(liang)、給藥(yao)間(jian)隔期，在(zai)密切觀察下慎重給藥(yao)。 
　　【藥物相互作用】 
　　尚不(bu)明確。 
　　其它H2受體(ti)阻滯藥能(neng)與細胞色素P450結合(he)，從而降低(di)肝微粒體(ti)藥物代謝酶的活(huo)性(xing)，因此本品與華法林(lin)、苯(ben)妥英鈉(na)、茶堿、苯(ben)巴比(bi)妥、安定或普奈洛(luo)爾和西(xi)米(mi)替丁合(he)用時應注(zhu)意。 
　　【藥(yao)物(wu)過(guo)量】 
　　健康成人單次口服拉呋替(ti)丁160mg(Cmax1666ng/ml)及1次60mg，一日(ri)2次，共8日反復口服(fu)(Cmax804ng/ml)，未見血(xue)壓(ya)等變(bian)化。尚無(wu)其他相關藥物過量(liang)資(zi)料。 
    【規格】 
　　10mg。

　 【貯藏】 遮(zhe)光(guang)，密封保存。

   【包裝(zhuang)】要用(yong)PVC硬片(pian)/藥品包裝用PTP鋁箔，6粒/盒，12粒/盒，24粒/盒。

   【有效期】暫定30個月