通用名稱：

草酸艾司西酞普蘭片

功能主治：

治(zhi)療(liao)抑郁障(zhang)礙(ai)，治(zhi)療(liao)伴(ban)有或不(bu)伴(ban)有廣(guang)場(chang)恐怖癥的驚恐障(zhang)礙(ai)。

用法用量：

用法：口服，可以與食物同服。
用量：
抑郁障礙
每日1次。常用劑量為每日10 mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20 mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續治療至少6個月以鞏固療效。
伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙
每日1次。建議起始劑量為每日5 mg，持續1周后增加至每日10 mg，根據患者的個體反應，劑量還可以繼續增加，至最大劑量每日20 mg。
治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續數月。
老年患者(>65歲)
推薦以上述常規起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應相應降低。
兒童和青少年(<18歲)
本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。
腎功能降低者
輕中度腎功能降低者不需要調整劑量，嚴重腎功能降低(CLcr<30 mL/分鐘)的患者慎用。
肝臟功能降低者
建議起始劑量每日5 mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10 mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意并進行特別謹慎的劑量增加。
細胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代謝者
對于已知是CYP 2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5 mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，可將劑量增加至每日10 mg。
停藥癥狀 ：應避免突然停藥。需要停止本品治療時，應該在1-2周內逐漸減少劑量，以避免出現停藥癥狀。
每日(ri)20 mg以上劑量的安(an)全性(xing)還未得到證實。

劑型：

片劑

不良反應：

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。
發生率是由臨床試驗得來的;所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見(≥1/10)，常見(≥1/100至<1/10)，少見(≥1/1000至<1/100)，罕見(≥1/10,000至<1/1000)，非常罕見(<1/10000)，未知(不能通過已有的數據估計)。
1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。
2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。
上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC(Fridericia校正)間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。
停止(zhi)使(shi)用SSRIs/SNRIs(特別(bie)是突然(ran)停止(zhi))常(chang)常(chang)會出(chu)現停藥(yao)癥狀。頭(tou)暈(yun)，感(gan)覺障(zhang)礙(包括感(gan)覺異常(chang)和(he)電休克感(gan)覺)，睡眠障(zhang)礙(包括失(shi)眠和(he)緊(jin)張的(de)夢)，激越和(he)焦慮，惡(e)心和(he)/或嘔吐，震顫，意識模糊，出(chu)汗，頭(tou)痛，腹瀉，心悸，情緒不穩，易怒，和(he)視覺障(zhang)礙為最常(chang)報道的(de)反(fan)應(ying)。一般(ban)這(zhe)些(xie)事件(jian)為輕度(du)或中度(du)且為自限性，但是在一些(xie)患(huan)者中可能會嚴(yan)重或時間延長。因(yin)此建議不再(zai)需(xu)要本品治療(liao)時，應(ying)逐漸減少劑量(liang)到停藥(yao)。(參(can)見用法(fa)用量(liang)和(he)注意事項)

禁忌：

1. 對本品活性成份或任一輔料過敏者禁止使用。
2. 禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用(參見【警告】和【藥物相互作用】)。
3. 禁止與利奈唑胺合并用藥，詳見【藥物相互作用】。
4. 禁止與匹莫齊特合并用藥，詳見【藥物相互作用】。
5. 在已知患有QT間期延長或先天性QT綜合征的患者中，禁止使用本品。
【警告】 
1. 臨床癥狀的惡化和自殺風險
抑郁癥本身固有癥狀可能出現自殺企圖，自殘和自殺(自殺相關的事件)，并會一直持續，直至由于治療而出現顯著改善。由于在治療的最初幾周或其后數周內可能尚未改善，因此使用抗抑郁劑的患者在疾病改善前應進行密切監測。臨床經驗普遍認為在恢復的早期階段，自殺的風險可能會增加。
使用本品發生的其他精神類事件也和自殺相關事件風險的增加有關。另外，精神類事件可能并發于抑郁障礙。當治療抑郁伴發的其他精神障礙時，也應進行此類預防。
在本品治療前有過自殺相關事件或有嚴重自殺觀念的患者，已知其有自殺意念或自殺企圖的風險更大，在治療期間應該謹慎監護。
在對成年抑郁障礙患者的抗抑郁藥物和安慰劑對照研究的meta分析表明，在25歲以下的患者中，抗抑郁藥物治療的患者比安慰劑治療的患者出現自殺行為的風險增高。應該在抗抑郁藥物治療期間，密切監察患者，特別是有高風險的患者或是治療早期和劑量調整期。
應提醒患者的家屬和護理者應該密切監視任何臨床惡化、自殺行為或意念和異常的行為變化，如果這些癥狀出現應立即就醫。
抗抑郁藥物不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現艾司西酞普蘭組發生與自殺相關的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性，對抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。
2. QT間期延長的風險
研究發現艾司西酞普蘭能夠導致劑量依賴性QT間期延長，上市后期間已報告了QT間期延長以及包括尖端扭轉型室性心動過速在內的室性心律失常病例，其中主要為伴有低血鉀，或先前存在QT延長或其他心臟疾病的女性患者。
在患有嚴重心動過緩的患者中或在最近出現急性心肌梗死或者失代償性心力衰竭的患者用藥時應謹慎，如必須用藥，應進行ECG監測。
電解質紊亂如低血鉀或低血鎂可增加惡性心律失常的風險，因此應該在開始本品治療之前進行校正。
如果治療處于穩定期心臟疾病的患者，在開始治療之前應該參考前期ECG結果。
如果本品治療期間發生心律失常，應該停止治療，并且進行ECG檢查。
3. 與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)潛在的相互作用
已有抗抑郁藥合并MAOIs產生嚴重、甚至致死性的不良反應報道。如MAOIs合并使用SSRIs類藥物，這些不良反應包括：高熱、強直、肌痙攣和生命體征不穩定、精神狀態的改變(包括極度的激越，逐漸進展為譫妄和昏迷)。有時病例特征類似于惡性綜合征。有限的動物研究提示SSRIs類藥物和MAOIs聯合使用產生血壓升高和激發行為異常興奮的協同作用。
建議本品不能與MAOIs同時服用，在至少停用MAOIs 14天后，才能使用本品。同樣，至少停用本品14天后，才能使用MAOIs。
4. 5-羥色胺綜合征或惡性綜合征(NMS)樣反應
在單獨應用SNRIs、SSRIs，包括本品，特別是與以下藥物合并使用時：5-羥色胺能藥物(包括曲普坦類)與損害5-羥色胺代謝的藥物(包括MAOIs)，或與安定藥或其他多巴胺拮抗劑，已有發生5-羥色胺綜合征或神經抑制藥惡性綜合征(NMS)樣反應的報道。5-羥色胺綜合征可能包括精神狀態的改變(例如，激動、幻覺、昏迷)、自主神經系統紊亂(例如，心動過速、血壓變化、過高熱)、神經肌肉系統失調(例如，反射亢進、動作失調)和/或胃腸道癥狀(例如，惡心、嘔吐、腹瀉)。最嚴重的5-羥色胺綜合征與精神抑制藥惡性綜合征的表現相似，包括過高熱、肌肉強直、自主神經不穩定可能伴有生命體征的快速波動，以及精神狀態的改變。應對5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征樣體征和癥狀進行監測。
禁止本品與MAOIs合用治療抑郁癥(見【禁忌】和【警告】)。如果臨床上有合理需要，要聯合使用本品和5-羥色胺受體激動劑(曲坦類)，建議密切觀察患者情況，尤其在治療初期和增加劑量時(見【藥物相互作用】)。
不推薦(jian)合(he)并(bing)使用本(ben)(ben)品(pin)和5-羥色胺(an)前體物質(zhi)(如(ru)：色氨酸(suan))。本(ben)(ben)品(pin)與(yu)任何(he)5-羥色胺(an)能(neng)或(huo)抗(kang)多巴胺(an)能(neng)藥物，包括安定藥合(he)用時，如(ru)果(guo)出現上(shang)述任何(he)事(shi)件(jian)必須立即停藥，并(bing)開始對癥支持治療。

注意事項：

由于缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下兒童或青少年建議不要使用本品。 
下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 
矛盾性焦慮 
一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常在持續治療兩周后會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 
癲癇發作 
出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用于不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 
躁狂 
SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 
糖尿病 
對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 
自殺 
通常在SSRI類藥物治療的初期可能會增加自殺的風險，這個時期對患者進行密切監測非常重要。 
低鈉血癥 
罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的）的報告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時，應注意。 
出血 
有使用SSRI類藥物發生皮下出血的報告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類藥物應謹慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環類抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達莫）和已知有出血傾向的患者。 
電抽搐治療 
目前關于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經驗，因此，建議慎重。 
可逆性、選擇性MAO-A抑制劑 
一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用，因為可能存在5-羥色胺綜合征的危險。 
與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項。 
5-羥色胺綜合征 
建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸）合用時應謹慎。有罕見病例報告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發生了5-羥色胺綜合征。如果出現這種問題，應立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對癥治療。 
圣約翰草 
合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會增加不良反應的發生。 
撤藥反應 
停止本品治療時，建議在1-2周內逐漸停藥，以避免發生撤藥反應。 
對駕駛及操作機器能力的影響 
盡(jin)管研(yan)究顯示本品不影響智力(li)(li)水平和(he)精神運動(dong)性操作(zuo)(zuo)，但任何精神活性藥(yao)物都(dou)可能影響判(pan)斷和(he)技能。患者應注意可能影響駕駛(shi)汽車和(he)操作(zuo)(zuo)機器能力(li)(li)的潛在(zai)危險性。

成份：

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。
化學名稱：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。
分子式：C20H21FN2O·C2H2O4。
分子量：414.43。