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【藥品名稱】
加替沙星葡萄糖注射液

【英文名】
Gatifloxacin and Glucose Injection

【漢語拼音】
Jiatishaxing Putaotang Zhusheye

【主要成分】
本品主(zhu)要成份為(wei)加替沙星，其(qi)化學(xue)名稱為(wei):(±)1-環丙基(ji)-6-氟-8-甲(jia)氧(yang)基(ji)-7-(3-甲(jia)基(ji)-1-哌嗪基(ji))-1，4-二(er)

氫-4-氧代(dai)-3-喹啉(lin)羧(suo)酸(suan)。

【性狀】
本品為微黃綠色澄明液體。

【藥理毒理】
藥理作用
加替沙星為8-甲(jia)氧氟喹諾酮類外消旋化合(he)物，體外具有廣譜的(de)抗革蘭氏陰性(xing)(xing)和陽性(xing)(xing)微生物的(de)活性(xing)(xing)，其R-和

S-對映體抗菌活性(xing)相同。本(ben)品抗菌作用是(shi)通過(guo)抑(yi)制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑(yi)制細菌DNA復

制、轉錄和修復過程。
體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性:
1.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
2.革蘭氏陰性(xing)菌(jun)(jun):大腸(chang)桿菌(jun)(jun)、流感和副流感嗜血桿菌(jun)(jun)、肺炎(yan)克雷伯桿菌(jun)(jun)、卡他莫拉菌(jun)(jun)、淋病(bing)奈瑟菌(jun)(jun)、奇異

變形桿菌。
3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
毒理研究
遺傳毒性:Ames試驗中(zhong)本品(pin)對多種菌株(zhu)無致突變(bian)(bian)作用，但是(shi)體外對沙(sha)門(men)氏菌株(zhu)TA102的有致突變(bian)(bian)作用。中(zhong)國

倉鼠(shu)V79細胞的(de)基因突變(bian)和中國(guo)倉鼠(shu)CHL/IU細胞的(de)遺傳學試(shi)驗結(jie)果均為陽性。類似的(de)結(jie)果在(zai)其他喹(kui)諾酮類

的藥物(wu)也可(ke)見(jian)，這(zhe)可(ke)能是由高濃度下本品對真核生物(wu)的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用(yong)所(suo)致。本品經口和

靜脈給藥(yao)(yao)的(de)小鼠微核試驗(yan)、大鼠經口(kou)給藥(yao)(yao)的(de)細胞遺傳學試驗(yan)、大鼠經口(kou)給藥(yao)(yao)的(de)DNA修復(fu)試驗(yan)結果(guo)均為陰性

。
生殖毒性:大(da)鼠(shu)經口給予劑(ji)量(liang)高達200mg/kg(以每天全身暴露量(liang)[AUC]計，與人最(zui)大(da)推(tui)薦劑(ji)量(liang)等效)，對大(da)鼠(shu)

生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口(kou)給予劑(ji)量分別(bie)達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計，約為(wei)臨床上(shang)人

體最大推(tui)薦劑(ji)量下(xia)的0.7和(he)1.9倍)，未(wei)見有致畸胎作用。但是，大鼠在(zai)器官形成(cheng)期(qi)，經口或靜脈給(gei)予劑(ji)量

分(fen)別達200mg/kg和(he)(he)60mg/kg可引(yin)起胎仔骨骼畸形；經口(kou)或靜脈給予劑量(liang)分(fen)別≥150mg/kg和(he)(he)≥30mg/kg時，可

引起胎(tai)仔骨(gu)骼骨(gu)化延遲，包括出現波形肋骨(gu)。提示在此(ci)劑(ji)量下，有輕度的胎(tai)仔毒(du)性(xing)。此(ci)毒(du)性(xing)在其(qi)它(ta)的喹諾

酮類藥物也可見。
大鼠在(zai)妊娠后(hou)期的(de)最初階(jie)段(duan)經口(kou)給(gei)藥劑(ji)量達200mg/kg，并持續給(gei)藥至哺乳期，可見后(hou)期的(de)植入后(hou)胚胎(tai)丟失

增加和新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發現也提示了本品的胎仔毒性。
致癌性:B6C3F1小鼠經摻食(shi)給(gei)藥18月(yue)，雌、雄動物劑量分別(bie)為(wei)90mg/kg和81mg/kg(以AUC計，約為(wei)臨床上(shang)人

體最大(da)(da)推(tui)薦劑(ji)量下(xia)的0.13和0.18倍)；Fischer344大(da)(da)鼠(shu)經摻(chan)食給藥(yao)2年(nian)，雌(ci)、雄動物劑(ji)量分別為139mg/kg和

47mg/kg(以(yi)AUC計，約為人體最(zui)大(da)推薦劑量的0.81和(he)0.36倍)，結果均未提示本品有促(cu)進腫(zhong)瘤(liu)生長的作用，

但是雄性動物(wu)當劑量達(da)100mg/kg(以AUC計，約為人(ren)體最大推薦(jian)劑量的0.74倍(bei))時(shi)，與對(dui)照組相(xiang)比，可增加

巨(ju)粒細(xi)胞淋巴(ba)(LGL)白血病的發生率，盡(jin)管(guan)這種增(zeng)加稍(shao)高于已有歷史性(xing)對照(zhao)的范圍，但是并不能認為雄性(xing)

動物高劑(ji)量下的這些發現會影響(xiang)到(dao)本品臨床(chuang)用(yong)藥的安(an)全性。

【藥代動力學】
本品(pin)靜脈滴注(zhu)約1小時左右達(da)加替沙星血藥峰(feng)濃度(Cmax)。在推薦劑量(liang)范圍內(nei)加替沙星血藥峰(feng)濃度(Cmax)

和藥時(shi)曲(qu)線下面積(AUC)隨劑量成比例(li)增加。靜(jing)脈滴注本(ben)品200mg至800mg，每天(tian)一次，連續14天(tian)，加替沙(sha)

星(xing)的(de)藥代動力(li)學呈線性和非(fei)時間依賴性，并在第(di)3天(tian)時可達(da)血藥穩(wen)態濃度(du)。400mg每天(tian)一次靜脈(mo)注射(she)的(de)平均

穩態血藥(yao)濃度峰值和谷(gu)值分別為4.6mg/L和0.4mg/L。加(jia)替沙星片(pian)口(kou)服(fu)與本品靜脈注射生物等效，口(kou)服(fu)的(de)絕

對生物利用度約為96%，且靜脈(mo)注射(she)后1小時的藥動(dong)學(xue)與口服同等劑(ji)量(liang)片劑(ji)相同，提示靜脈(mo)注射(she)和口服兩種(zhong)

給藥途徑可交替使用。
加替沙星蛋白結合率約為20％，與濃度無關。加替沙星廣泛分布于(yu)組(zu)織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿

濃度相近，而在(zai)膽汁、肺(fei)泡巨噬細(xi)胞、肺(fei)實質、肺(fei)表皮細(xi)胞層、支(zhi)氣管粘(zhan)(zhan)膜、竇粘(zhan)(zhan)膜、陰(yin)道、宮頸、前列

腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
加替沙(sha)星無(wu)酶誘導作用，不改(gai)變(bian)自身(shen)和其他合(he)用藥物的(de)清除代謝。加替沙(sha)星在體(ti)內(nei)代謝極低，主要以原形

經腎臟排出。本品靜脈(mo)注射(she)后48小(xiao)時，藥(yao)物原(yuan)形在尿中(zhong)的回收率達70％以上(shang)，而其(qi)乙(yi)二胺和甲(jia)基(ji)乙(yi)二胺代

謝物在尿中(zhong)的濃度(du)不足攝入量的1％，加替沙星平均血漿(jiang)消除半(ban)衰期7～14小時。本品口服(fu)或靜脈注射后，

糞便中(zhong)加替(ti)沙星的原藥回收率約5％，提示加替(ti)沙星也(ye)可經膽道(dao)和腸道(dao)排出。

【適應癥】
用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:
慢(man)性支氣管炎(yan)急性發作(zuo):由(you)肺炎(yan)鏈球菌(jun)、流(liu)感嗜(shi)血桿菌(jun)、副(fu)流(liu)感嗜(shi)血桿菌(jun)、卡他(ta)莫拉菌(jun)或金黃色葡萄球菌(jun)

所致。
急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。
社區獲得性肺炎:由肺炎鏈球(qiu)菌、流(liu)感(gan)嗜血桿菌、副流(liu)感(gan)嗜血桿菌、卡(ka)他莫拉菌、金黃色葡(pu)萄球(qiu)菌、嗜肺

衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌等所致者。
單純性或復雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。
?鲇凵鲅?由大腸埃希氏菌等所致。
單純性尿道和宮頸淋病:由奈瑟淋球菌所致。
女性急性單純性直腸感染:由奈瑟淋球菌所致。
在(zai)治療之前，為了分離鑒定(ding)致病(bing)微生(sheng)物及確定(ding)其(qi)對加(jia)替沙星的敏(min)感(gan)性(xing)(xing)，應做適(shi)當的培養和敏(min)感(gan)性(xing)(xing)試驗。但

在獲(huo)得細菌(jun)檢查(cha)結(jie)果(guo)之前即(ji)可開(kai)始(shi)本(ben)品治療。得到細菌(jun)學檢查(cha)結(jie)果(guo)后，可以繼續(xu)合適的治療。

【用法用量】
靜脈滴注，每(mei)(mei)次200mg，每(mei)(mei)天二(er)次，具體(ti)參照(zhao)下表(表1)。本品(pin)與口服片劑具生物(wu)等(deng)效(xiao)，療程中，可根據醫(yi)

生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調整劑量。
表1、用藥劑量指南

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
加替沙星對(dui)孕婦及哺乳婦女的療效的安(an)全性尚未建立。孕婦應避(bi)免使用本品(pin)，授乳婦女使用時暫停授乳。

【兒童用藥】
本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。

【藥物相互作用】
1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經腎排除。
2.本品(pin)與地高(gao)辛(xin)同時使用，未見(jian)加替(ti)沙星藥(yao)代動力(li)學發生(sheng)明(ming)顯改(gai)變，但在(zai)部分(fen)受(shou)試者發現地高(gao)辛(xin)血藥(yao)濃度(du)

升高。故應(ying)監測服用地高辛患(huan)(huan)者(zhe)的地高辛毒(du)性反應(ying)的癥狀和體征(zheng)。對表現出毒(du)性癥狀和體征(zheng)的患(huan)(huan)者(zhe)，應(ying)測

定地高辛的血藥濃度，并適當調整地高辛劑量。但不推薦事先調整兩藥劑量。
3.同時使用加替沙星和改變葡萄糖的用藥可增加患者血糖代謝異常的危險(見禁癥和警告:血糖失調)。
抗糖尿病藥物:伴行(xing)使(shi)用格(ge)列(lie)本脲和其(qi)他降血糖藥物后，觀察到了葡萄糖體內(nei)平衡的藥效(xiao)學(xue)變(bian)化。當格(ge)列(lie)

本脲與加替(ti)沙星伴行給藥時，沒有(you)觀(guan)察到明顯的藥代動力學相互作(zuo)用。

【老年患者用藥】
老年患者(zhe)更易患有腎功能降低，并(bing)且毒性(xing)反應的危險性(xing)也(ye)可能較大，因此(ci)，在選(xuan)擇給藥(yao)劑量時應該小心，

這也可以有助于監控腎功能(neng)。在售后階段，用加替沙星治(zhi)療的老(lao)年患者中已經報道了葡萄糖體(ti)內平衡嚴(yan)重

失調(diao)。老年患者可(ke)能患有(you)未(wei)察覺的(de)(de)糖尿病、與年齡有(you)關的(de)(de)腎功能降(jiang)低，潛在的(de)(de)醫學問(wen)題(ti)，以及/或者正(zheng)在

采用改變葡萄糖的伴行用藥，這些可能對嚴重血糖代謝異常構成特殊的危險。
當開具加替(ti)沙星處方或者配藥時，我們鼓(gu)勵你們與(yu)可能面(mian)臨低(di)血糖(tang)癥(zheng)和/或者高(gao)血糖(tang)癥(zheng)(血糖(tang)代謝異常事件

)危(wei)險的患(huan)者進行討論，討論他們(men)怎樣(yang)才能檢測其血糖水平變化以及(ji)如果發生這樣(yang)的變化時他們(men)應該(gai)采取

的措施。

【藥物過量】
不(bu)宜使用高(gao)于推薦劑量的治療(liao)。如(ru)發生急(ji)性過量，應(ying)嚴(yan)密觀(guan)察(包括心(xin)電圖監測(ce))并(bing)給予對癥和支持治療(liao)。

充分水化，但血液透析(每4小時約(yue)清(qing)除14%)和連續性(xing)活動性(xing)腹膜透析(8天約(yue)清(qing)除11%)不能有效地(di)從體內將(jiang)

加替沙星清除。

【規格】
100ml:加替沙(sha)星0.2g與葡萄糖5.0g。

【貯藏】
遮光、密閉，在陰涼處保存。

【藥物過量】
不宜使用高于推薦(jian)劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察(包(bao)括心電圖(tu)監測)并給予對癥和支持治療。

充分水化，但血(xue)液(ye)透析(每4小時約清除14%)和連續性(xing)活動性(xing)腹膜(mo)透析(8天(tian)約清除11%)不(bu)能有(you)效地從(cong)體內將

加替沙星清除。

【規格】
100ml:加替沙(sha)星0.2g與葡萄糖5.0g。

【貯藏】
遮光、密閉，在陰涼處保存。